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Alcuni farmaci invece di stimolare i recettori possono antagonizzarli ovvero bloccare la loro funzione. In particolare i beta bloccanti sono farmaci che antagonizzano i recettori beta, una delle sottoclassi di recettori che legano i neurotrasmettitori adrenalina e noradrenalina (vedi paragrafo beta-bloccanti all'interno della scheda di approfondimento"stimolanti del sistema nervoso").
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